三氮脒
三氮脒属于芳香双脒类,是传统使用的广谱抗血液原虫药,如对家畜梨形虫、锥虫和无形体均有只料作用,但预防效果较差。
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别名:贝尼尔,血虫净
CAS号: 536-71-0
英文名称: Diminazene
分子式: C14H15N7
分子量: 281.32
性状:黄色或橙色结晶性粉末;无臭,遇光遇热变为橙红色。在水中溶解,在乙纯、氯方及乙米中不溶。
药理:三氮脒属于芳香双脒类,是传统使用的广谱抗血液原虫药。抗虫作用,同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。这类药物均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。据称这类药物的杀锥虫作用,取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白变性作用有关。
例如,三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体DNA的合成或复制,即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的细胞器结合,通常一分子三氮脒能与4~5个DNA核苷酸结合。由于三氮脒一DNA络合物抑制动基体DNA合成,使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。
本类的抗虫作用,同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。杀锥虫作用,取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白变性作用。
用途 牛:三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛,低至0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治疗量,24h后虫体消失,体温恢复正常,料肖达100%。
本品对分歧巴贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳,用药4天后,雪液中仍存在虫体,但临床症状已明显改善,如使升高的体温下降,死亡率减少等。
对牛的无形体,间隔24~48h,二次注设7~lOmg/kg,也有较好肖果。
据报道,三氮胺对非洲的某些锥虫病预防时有良笑。
(2)马 三氮脒对马弩巴贝斯虫有良效,能完全清除虫体,但对马巴贝斯虫疗效较差,需用6~12mg/kg大剂量,才能有效。但加大剂量,易出现毒性反应。
最近有人证明,对马巴贝斯虫,需5mg/kg剂量,间隔24h,连用二次,才能治玉。
三氮脒对马媾疫也有良好效果,通常对轻度感染马,接3.5mg/kg日量,连用3天,疗程结束后24h虫体消失,食饮逐渐恢复正常,水肿消失;但严重感染马匹,需按5~7mg/kg日量,并应视具体病情而加长疗程。
(3)犬、猫 置5mg/kg推荐剂量的三氮脒,对犬巴贝斯虫引起的临床正状有明显消除作用。但对犬吉氏巴贝斯虫,则需应用7mg/kg剂量,才能彻底清除虫体,但此剂量对犬已能引起明显的中枢神经系统症状。
三氮脒对猫的猫巴贝斯虫无效,但对猫有效。
注意 (1)本品度性较大,安全范围较窄,治疗量时也会出现不良反应,但通常能自行耐过。注设液对局部组织刺激性较强,而且马的反应较牛更为严重,故大剂量应分点深部肌注。
骆驼对本品敏感,以不用为宜,马较敏感,用大剂量时慎重;水牛较黄牛敏感,特别是连续应用时,易出现毒性反应。
大剂量能使乳牛产奶量减少。
用法与用量 肌内注设:一次量,每lkg体重,马3~4mg,牛、羊3~5mg,临用前配成5%~7%灭菌溶液。
制剂与规格 注设用三氮脒1g
驱虫肠药:阿苯达唑,阿苯达唑亚砜,奥苯达唑,芬苯达唑,三氯苯哒唑,甲苯咪唑,二甲硝咪唑,盐酸四咪唑,盐酸左旋咪唑;
伊维菌素,吡虫隆,吡喹酮,地克珠利,碘醚柳胺,非班太尔,咪唑苯脲二丙酸盐,双碘硝酚,硝氯酚;
二硝托胺,癸氧喹酯,氯羟吡啶,氯羟柳胺,氯氰碘柳胺,球虫酯,五氯柳胺,莫能菌素钠,莫西菌素,尼卡巴嗪,妥曲珠利,盐酸吖啶黄,硝碘酚腈;
酞磺胺噻唑,西米替丁,盐酸氯苯胍
卫生原药:巴胺磷,地昔尼尔,甲基吡啶磷,氯菊酯,氯烯炔菊酯,菊胺酯,氯硝柳胺,葡萄糖酸氯已定
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